Ursodeoksicholio rūgštis (3, 7 -dihidroksi-5 -cholano rūgštis, UDCA) yra dihidroksicholio rūgštis, kuri sudaro 3 procentus viso žmogaus tulžies kiekio. Pirmą kartą pavadinimą iš Kinijos lokio tulžies išskyrė Shoda iš Okajamos universiteto Japonijoje. Tai balti milteliai; Bekvapis, kartaus skonio. Šis produktas lengvai tirpsta etanolyje, bet netirpsta chloroforme; Jis tirpsta ledinėje acto rūgštyje ir ištirpsta natrio hidroksido tiriamajame tirpale. Šio gaminio lydymosi temperatūra yra 2{{10}}0 ~ 204 laipsniai. Šis produktas gaunamas sukimosi santykiu, tiksliai sveriant, pridedant bevandenio etanolio, kad ištirptų, ir kiekybiškai praskiedus, kad būtų gautas tirpalas, kurio 1 ml yra 40 mg. Pagal įstatymą specifinė garbana yra nuo plius 59,0 laipsnių iki plius 62,0 laipsnių.
Normalioje tulžyje yra trys tulžies rūgščių kartos, kurios yra pagrindinės tulžies rūgštys, chenodeoksicholio rūgštis, ursodeoksicholio rūgštis ir tauroursodeoksicholio rūgštis.
Chenodeoksicholio rūgštis yra hidrofobinė pirminė tulžies rūgštis, tačiau cholesterolio akmenys turi gerą tirpinimo poveikį, tačiau yra nepageidaujamų reakcijų, padidinančių ALT, viduriavimą ir toksinį poveikį kepenims, nes pirmosios kartos geriamoji tulžies rūgštis dėl prasto saugumo iš esmės buvo pašalinta. .
Ursodeoksicholio rūgštis (UDCA) yra žąsiesdeoksicholio rūgšties (pirminės tulžies rūgšties normalioje tulžyje) 7- izomeras. Dėl šio nedidelio struktūros skirtumo ursodeoksicholio rūgštis yra hidrofilinė.
Ursodeoksicholio rūgštis (UDCA) yra antrosios kartos hidrofilinė tulžies rūgštis, turinti šias savybes:
1. padidinti tulžies rūgšties sekreciją, dėl to pasikeičia tulžies rūgšties sudėtis, todėl padidėja jos kiekis tulžyje, o tai yra naudinga tulžies veikimui.
2. gali slopinti cholesterolio sintezę kepenyse, žymiai sumažinti cholesterolio ir cholesterolio esterių kiekį tulžyje bei cholesterolio prisotinimo indeksą, kuris skatina laipsnišką cholesterolio tirpimą akmenyse. UDCA taip pat skatina skystųjų cholesterolio kristalų kompleksų susidarymą, kurie pagreitina cholesterolio išsiskyrimą ir pašalinimą iš tulžies pūslės į žarnyną.
3. Atpalaiduokite Oddi sfinkterį ir sustiprinkite tulžies pūslės veikimą.
4. Sumažinti kepenų riebalus, padidinti kepenų katalazės aktyvumą, skatinti glikogeno kaupimąsi kepenyse ir pagerinti kepenų antitoksinų ir detoksikacijos gebėjimus; Jis taip pat gali sumažinti trigliceridų koncentraciją kepenyse ir kraujyje.
5. Slopinti virškinimo fermentų ir virškinimo skysčio sekreciją.
6. Užsienio tyrimai taip pat parodė, kad UDCA turi imunomoduliacinį poveikį lėtinėms kepenų ligoms, gali žymiai sumažinti I tipo žmogaus leukocitų histokompatibilumo antigeno (HLA) ekspresiją hepatocituose ir sumažinti aktyvuotų T ląstelių skaičių. šalutiniai poveikiai
Palyginti su pagrindine tulžies rūgštimi, ursodeoksicholio rūgštis turi šias savybes:
1. ursodeoksicholio rūgšties tirpimo poveikis yra greitesnis nei CDCA.
2. Skirtingai nei CDCA, paciento svoris nėra gydymo sėkmės prognozė.
3. Didelių akmenų tirpimo greitis buvo didesnis nei CDCA.
4. Veiksmingumas nepriklauso nuo dozės.
Tauroursodeoksicholio rūgštis yra trečios kartos tulžies rūgštis, ursodeoksicholio rūgštis ir taurinas konjuguota, hidrofiliškumas stipresnis nei UDCA, greitesnis nei UDCA tirpimas, bendras tirpimo greitis didesnis, didesnis saugumas.
Ursodeoksicholio rūgštis turi šiuos du pagrindinius gamybos būdus:
1 būdas.
Bevandenis metanolis 36 ml buvo paruoštas naudojant andeoksicholio rūgštį kaip žaliavą 3 ir 7 -diacetilcholio rūgšties metilo esterį, įpilant 1 g sausų vandenilio chlorido dujų, įpilant 12 g cholio rūgšties, maišant, kaitinant su grįžtamu šaldytuvu 20-30 min., paliekant kambario temperatūroje keletą valandų, kristalizavimas, užšaldymas, filtravimas, plovimas eteriu ir džiovinimas, kad būtų gautas metilo cholio rūgšties metilo esteris. Paimkite 2 g metilo cholio rūgšties, įpilkite 9,6 ml benzeno, 2,4 ml piridino ir 2,4 ml acto rūgšties anhidrido, pakratykite 10-15 min., palikite kambario temperatūroje 20 val., reakcijos skystį supilkite į 1{ {50}}0 ml vandens, pašalinkite benzeno sluoksnį, pakartotinai plaukite distiliuotu vandeniu, išgaukite tirpiklį, vieną kartą išplaukite kietą likutį petroleteriu, perkristalinkite metanolio-vandeniniu tirpalu, kad gautumėte 3 . 7 alfa-diacetilcholio rūgšties metilo esteris. Tulžies rūgštis cholio rūgšties metilo esteris, 3 alfa, 7 alfa diacetilcholio rūgšties metilo esteris chenodeoksicholio rūgšties sistema yra laukiančiųjų sąraše diacetilcholio rūgšties metilo esteris, 1,5 g ir 24 ml, acto rūgšties ir kalio chromato tirpalas (0,76 g kalio). chromatas 1,8 ml vandens), kaitinimas iki 40 laipsnių, reakcija 8 val., 120 ml vandens, vibracinė banga akimirksniu, 12 val., filtravimas, išplauti distiliuotu vandeniu iki neutralios, Po džiovinimo, 3 , 7 - buvo gautas diacetoksi-12-ketocholanato metilo esteris, vadinamas 12-ketonu. Paimkite 15 g 12-ketono, įpilkite 150 ml dietileno glikolio eterio, 15 ml 80 procentų hidrazino hidrato tirpalo, 15 g kalio hidroksido hidrohidrato, kaitinkite iki 30 laipsnių 15 val., kaitinkite iki 195-200 laipsnio, šaldytuve 2,5 val., trumpam kaitinant iki 217 laipsnių, atvėsinant iki 190 laipsnių, įpilant 0,7 ml hidrazino hidrato tirpalo. Temperatūra buvo padidinta nuo 215 laipsnių iki 220 laipsnių per 3 valandas nuo chemikalų saugyklos, po to atšaldoma, į 600 ml įpilama distiliuoto vandens ir pH3 sureguliuoti įpilta 10 procentų sieros rūgšties, nusodinama kristalizacija, filtruojama, vanduo nuplaunamas iki neutralus, vandens sluoksnis buvo pridėtas prie etilo acetato, vandens sluoksnis buvo išmestas, organinis sluoksnis plaunamas vandeniu 1-2 kartus ir buvo atlikta slėgio mažinimo distiliacija, kad gautų baltąją 3, 7 -dihidroksicholio rūgštį. , tai yra, žąsų deoksicholio rūgštis. 3, 7 -diacetoksi-12-ketocholio rūgšties metilo esteris →3 , 7 -diacetoksi-12-ketocholio rūgšties metilo esteris →3, 7 -dihidroksicholio rūgštis (channedeoksicholio rūgštis) ) ursodeoksicholio rūgšties paruošimas chandeoksicholio rūgštis 2g, įpilkite 100 ml acto rūgšties, įpilkite 20 g kalio acetato, suplakite, kad ištirptų, įpilkite 1,5 g kalio chromato (ištirpsta 10 ml vandens), pastatykite kambario temperatūroje per naktį, įpilkite 200 ml vandens, iškristalizuokite, filtruokite džiovinama, kad gautų 3 -hidroksi-7-ketocholano rūgštį. Paimkite 4 g 3 -hidroksi-7-ketocholio rūgšties, įpilkite 100 ml n-butanolio, pakaitinkite iki maždaug 115 laipsnių, dalimis įpilkite 8 g natrio metalo ir palaipsniui nusodinkite baltą suspensiją, toliau reaguokite 30 min., įpilkite 120 ml. vandens, maišykite, kad įkaistų, ištirpinkite skaidrų, pašalinkite organinį sluoksnį sumažintame slėgyje, įpilkite 500 ml vandens, ištirpinkite ir filtruokite likutį. Į filtratą buvo pridėta 10 procentų sieros rūgšties, kad sureguliuotų pH 3, nusodintos baltos flokuliuojančios medžiagos, nufiltruotos, nuplaunamos iki neutralios, išdžiovinamos, perplaunamos etilo acetatu ir kristalizuojamos praskiestu etanoliu, kad gautųsi 3, 7 -dihidroksicholio rūgštis, būtent ursodeoksicholio rūgštis. . Chenodeoksicholio rūgštis [kalio chromatas]→ 3 -hidroksi-7-ketocholio rūgštis [metalo natris, 115 laipsnių ]→3 , 7 -dihidroksicholio rūgštis (ursodeoksicholio rūgštis).
2 metodas.
Ursodeoksicholio rūgštis buvo išskirta iš kiaulių tulžies druskos arba kiaulių tulžies plonasluoksnės chromatografijos būdu. Laisvos ir surištos UDCA kiekis kiaulių tulžies druskoje yra apie 30 proc. Surišančios UDCA kiekis kiaulių tulžyje buvo apie 0,6 proc.
Jeigu norite sužinoti daugiau, susisiekite sales@sxytbio.com,Spustelėkite čia, jei norite susisiekti su mumis internetu
