Įvadas:
Cikloastraganolį patentavo „Geron Corporation“ ir 2013 m. pradžioje pardavė „Telomerase Activation Sciences“, kuri kuria produktą pavadinimu TA-65.
Cikloastragenolis gaunamas iš džiovintų ankštinio augalo Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge šaknų. var. mongholicus (Bge.) Hsiao. Tai natūralus tetraciklinis triterpenoidinis junginys, kuris, tiriant Astragalus ekstraktus, buvo nustatytas kaip turintis senėjimą stabdančių savybių. aktyvus. Cycloastragenl yra veiksmingas telomerazės aktyvatorius. Cikloastragenolis taip pat turi kitokį farmakologinį poveikį, įskaitant priešuždegimines ir antioksidacines savybes.
Cikloastraganolis taip pat yra maistinis produktas. Tai daugiausia rudi arba šviesiai geltoni ir grynai balti milteliai. Spalva pasikeis priklausomai nuo grynumo. Paprastai didžiausias grynumas gali siekti 98%. Šviesiausia spalva yra grynai balta. Cikloastraganolio spalva yra grynai balti milteliai. Jei pasirinksite rusvai gelsvą grynumą, grynumas gali siekti 5% ir 10%. Jei grynumas yra tarp 50 %6-90%6, spalva bus šviesiai geltoni milteliai, todėl bendra spalva arba grynumas skirsis.
CAS Nr.:84605-18-5
Molekulinė formulė: C30H50O5
Molekulinė masė: 490,71
Virimo temperatūra: 617,2±55.{3}} laipsnis (numatomas)
Tankis: 1,20
Siuntimo sąlygos: ledo pakuotės siuntimas
Savitasis sukimasis: 49 laipsniai (C=1.37, MeOH)
Tirpumas: tirpsta etanolyje, dimetilsulfokside ir dimetilformamide, bet netirpsta vandenyje.
Laikymo sąlygos: reikia laikyti sausoje, vėsioje vietoje, atokiau nuo ugnies ir aukštos temperatūros.
Rūgštingumo koeficientas (pKa) 14,57±0,29 (numatomas)
efektas:
Cikloastraganolis (CAG) yra astragalozido IV aglikonas ir yra vienintelis praneštas telomerazės aktyvatorius tarp natūralių produktų. Jis gali veiksmingai kovoti su telomerų trumpėjimu ir turi anti-senėjimo, antiapoptozės, antifibrozės ir imuninių funkcijų. Jis turi farmakologinį poveikį, pavyzdžiui, reguliuoja ir skatina ląstelių proliferaciją bei žaizdų gijimą, todėl gali turėti gydomąjį poveikį ligoms, susijusioms su telomerų disfunkcija.
Cikloastragenolis labai tinka diurezei ar detoksikacijai, raumenų augimui ir skausmui gydyti. Be to, jis gali reguliuoti organizmo imuninius gebėjimus ir turi priešuždegiminį, antioksidacinį ar antiišeminį smegenų pažeidimą ir senėjimą stabdantį poveikį. Jis turi labai gerą poveikį. Cikloastragenolis turi tam tikrą pagalbinį lėtinio inkstų nepakankamumo ar antrinės inkstų ligos gydymo poveikį, taip pat gali pailginti gyvenimą. Rinkoje taip pat yra daug astragalų darinių ir jie turi daug naudos. Be to, jie padeda kovoti su virusais arba apsaugoti nuo plaučių pažeidimo ir depresijos, todėl klinikiniai tyrimai ar naudojimas tampa vis plačiau paplitę.
rinkos perspektyva:
Šiuo metu cikloastragalino monomero šaltinis yra brangus ir turi problemų, tokių kaip prastas tirpumas vandenyje, trumpas metabolizmo laikas ir mažas biologinis prieinamumas per burną, o tai riboja jo klinikinį pritaikymą. Ateityje, remiantis geru farmakologiniu poveikiu ir tiriamąja verte, jo cheminės struktūros modifikavimas, visuminė sintezė, biosintezė ir kiti tyrimai turės svarbią plėtrą.
Gamybos procesas:
1 paruošimo būdas: cikloastraganoliui paruošti naudokite rūgštinės hidrolizės metodą. Prieš hidrolizę atliekama oksidacijos reakcija. Per oksidacijos reakciją cukrus, esantis astragalozide IV, gali būti iš dalies oksiduojamas, kad atsidarytų grandinė, o tai palengvina vėlesnį hidrolizės reakcijos pašalinimą, nepažeidžiant glikozidų. elemento dalis, taip padidinant cikloastragalinolio išeigą. Proceso eiga: oksidacija-redukcija-hidrolizė-ekstrakcija. Konkrečios operacijos yra tokios: Oksidavimas ir redukcija: Paimkite 800 mg astragalozido IV kaip žaliavą, įpilkite vandens, kad paruoštumėte 0,01 mol/L astragalozido IV suspensiją, ir pridėkite HCl, kad sureguliuotumėte suspensiją. pH pasiekia 4. Į suspensiją įpilkite KIO4 ir reaguokite tamsoje 20 laipsnių temperatūroje 48 valandas. Tada įpilkite etilenglikolio, kad sustabdytumėte oksidaciją. Tada įpilkite Na2CO3 iki pH 7. Koncentruokite sumažintame slėgyje, kol neliks alkoholio kvapo. Ekstrahavimui įpilama vienodo tūrio n-butanolio. 3 kartus sujungti n-butanolio ekstrahavimo dalį, 2 kartus perplauti vandeniu, paimti n-butanolio dalį, išgarinti n-butanolį ir gauti oksidacijos produktą. Į oksidacijos produktą įpilkite 30% metanolio vandeninio tirpalo, kad išsisklaidytų į suspensiją, kurioje 30% Metanolio vandeninio tirpalo ir astragalozido IV masės santykis yra 1:1; tada pridėkite BH4Na kaip reduktorių. Po 24 valandų redukavimo reakcijos įpilkite 50% acto rūgšties iki reakcijos tirpalo pH iki 5, kad reakcija būtų nutraukta, ir gaunamas redukcijos produktas.
Hidrolizė ir ekstrahavimas: į redukcijos reakcijos tirpalą įpilkite atitinkamą kiekį H2SO4 ir leiskite reakcijai nusistovėti 24 valandas 50 laipsnių temperatūroje. Į hidrolizuotą reakcijos tirpalą įpilkite K2CO3, sureguliuokite pH iki 7, tada tris kartus ekstrahuokite etilo acetatu, kurio tūris yra toks pat kaip ir reakcijos tirpalas, ir sumaišykite. Rafinavimas: Neapdorotą cikloastraganolį ištirpinkite atitinkamu kiekiu CH2Cl2-acetono, tada pastatykite 10 laipsnių temperatūroje 24 valandoms, kristalizuokite, filtruokite ir išdžiovinkite, kad gautumėte smulkų produktą. 2 metodas: cikloastragalinolio gavimo būdas, apimantis šiuos etapus: oksidacija: astragalozido IV pridėjimas į tirpiklį, kad būtų gauta suspensija, kurioje astragalozido IV kiekis yra 0.{13}},05 mol/L; pridedant rūgšties, kad suspensijos pH sureguliuotų iki 3-6, į suspensiją įpilkite oksidanto, reaguokite tamsoje 5-35 laipsnių temperatūroje 12-96 val., tada įpilkite etilenglikolio, kad sustabdytumėte oksidaciją, kur astragalozido IV molinis santykis su oksidantu yra 1:2-1 :15; tada įpilkite šarmo, kad pH sureguliuotų iki 7-10, koncentruokite sumažintame slėgyje, kol neliks alkoholio kvapo, tada filtruokite arba ekstrahuokite, kad gautumėte oksidacijos produktą; redukcija: gautą oksidacijos produktą įpilkite į tirpiklį, kad jis išsisklaidytų į tirpalą arba suspensiją; pridėtas tirpiklis Masės santykis su astragalozidu IV A pakopoje yra 1:0.{24}}:40; tada kaip reduktorius įpilkite natrio borohidrido arba kalio borohidrido. Po 12-48 valandų redukcijos reakcijos įpilkite acto rūgšties arba acto rūgšties vandeninio tirpalo, kad sureguliuotumėte reakcijos tirpalo pH. iki 4-6 rūgštingumo, kad būtų nutraukta redukcijos reakcija; kur redukcijos agento ir astragalozido IV molinis santykis A pakopoje yra 1:2-1:8;
Hidrolizė: į reakcijos tirpalą įpilkite stiprios rūgšties ir palikite pastovėti arba maišykite {{0}} valandas 10-60 laipsnių temperatūroje; pridėtos stiprios rūgšties masės santykis su reakcijos tirpalu yra 0.5-3:100; ištraukimas; įpilkite šarmo, sureguliuokite pH iki neutralaus ir tada ekstrahuokite 3-5 kartus tokiu pat kiekiu etilo acetato kaip reakcijos tirpalo. Sumaišykite etilo acetato ekstraktus ir sumažintame slėgyje koncentruokite iki sauso sluoksnio, kad gautumėte neapdorotą cikloastragalinolį. Gryninimas: Išgryninkite gautą neapdorotą cikloastragalinolį, naudodami vieną ar kelis normalios fazės silikagelio kolonėlės chromatografijos metodus, atvirkštinės fazės silikagelio kolonėlės chromatografiją ir perkristalizaciją, kad gautumėte cikloastragalinolį.
taikymas
1. Senėjimą stabdantis: telomerazės aktyvatorius, kuris atitolina telomerų sutrumpėjimą, padidindamas telomerazės aktyvumą, ir turi senėjimą stabdantį poveikį.
2. Taikymas ruošiant pagalbinius vaistus nuo vėžio: pagalbiniai vaistai nuo vėžio, paruošti naudojant jį kaip veikliąją vaisto medžiagą, gali padidinti vaistų nuo vėžio veiksmingumą, sumažinti vaistų nuo vėžio toksiškumą ir užkirsti kelią ir gydyti ligas, kurias sukelia gydymas priešvėžiniais vaistais. Priešvėžinis adjuvantinis leukopenijos terapinis poveikis.
Jeigu norite sužinoti daugiau, susisiekitesales@sxytbio.com,Spustelėkite čia, jei norite susisiekti su mumis internetu
