Kas yra kaempferolis?
Kaempferolis yra natūralus flavonoidų junginys, kuris yra fitogeninė medžiaga, randama arbatoje, brokoliuose, delfiniuose, hamamelėse, greipfrutuose, Briuselio kopūstuose, obuoliuose ir kituose augaluose. Kaempferolis yra geltonas kristalas, kurio lydymosi temperatūra yra 276-278 laipsnis. Jis šiek tiek tirpsta vandenyje ir tirpsta karštame etanolio ir eterio mišinyje.
Kaempferolisnaudos
1. Priešuždegiminis ir priešuždegiminis
Tyrimai parodė, kad kaempferolis pasižymi geru antibakteriniu aktyvumu, taip pat yra veiksmingas prieš meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA). K-Br disko metodas rodo, kad 50 mg koncentracijos tabletėje MRSA slopinimo zona gali pasiekti 8,5 mm, o tai taip pat turi gerą antibakterinį aktyvumą prieš Vibrio cholerae ir Enterococcus faecalis. Kalbant apie antivirusinį poveikį, kaempferolis gali slopinti nuo koncentracijos priklausomą necitotoksinę koncentraciją.
2. Diabeto profilaktika ir gydymas
Aterosklerozė (AS) yra lėtinė uždegiminė kraujagyslių sienelių liga. Tyrimai parodė, kad kaempferolis gali ne tik slopinti vario jonų sukeltą mažo tankio lipoproteinų (MTL) oksidaciją į oksidaciniu būdu modifikuotus mažo tankio lipoproteinus (okso-MTL), bet taip pat gali sumažinti CD 36 baltymo ekspresiją THP paviršiuje. -1 makrofagai, neleidžia ląstelėms pasisavinti okso-MTL, taip užkertant kelią aterosklerozės atsiradimui.
Cukrinis diabetas yra endokrininė ir medžiagų apykaitos liga, kuri kelia rimtą pavojų žmonių sveikatai, o sergamumas ja didėja neregėtu greičiu. Tyrimai parodė, kad kaempferolis veikia kaip agonistas kartu su hipoglikeminiu vaistu roziglitazonu, tačiau jo nepageidaujamos reakcijos yra daug silpnesnės nei roziglitazono. Jis gali padidinti 3T3-L1 ląstelių reakciją į gliukozę nepaveikdamas lipogenezės. Pasisavinimas rodo, kad tikimasi, kad jis taps naujos kartos insulino jautrinimo priemone.
3.Galimybė gydyti tinklainę pažeidžiančias ligas
Kai kurie tyrimai parodė, kad apsauginis kempferolio poveikis tinklainės pigmento epitelio ląstelėms, esant oksidaciniam stresui, ir molekulinis kempferolio apsauginio poveikio mechanizmas buvo tiriamas per apoptozės kelią. Tyrimo metu buvo nustatyta, kad kaempferolis gali apsaugoti oksidacinio streso pažeistą žmogaus tinklainę ARPE{0}}. Jis turi apsauginį poveikį pigmento epitelio ląstelėms, bet nerodo akivaizdaus toksinio poveikio normalioms ARPE-19 ląstelėms. Jis turi stipresnį apsauginį poveikį nuo RPE ląstelių pažeidimo ir turi didelį efektyvumą. Ateityje tai gali tapti galingu klinikiniu AMD gydymu. Veiksmingas vaistas. Be to, jis gali būti derinamas su esamais vaistais, skirtais akių ligoms gydyti (pvz., liuteinu, karotinu, antocianinu, kvercetinu, vilkmedžio polisacharidu, astragalų polisacharidu ir kt.), siekiant gydyti ir užkirsti kelią su amžiumi susijusioms ligoms, kurias sukelia RPE ląstelių pažeidimas. Susijusi geltonosios dėmės degeneracija, pigmentinis retinitas ir chorioretinopatija.
4. Apsauginis poveikis endotelio ląstelėms esant hormonų sukeltai šlaunikaulio galvos nekrozei
Kai kurie tyrimai parodė, kad kaempferolis gali apsaugoti kraujagysles nuo oksidacinio streso ir uždegimo sukeltos žalos, sumažinti endotelio ląstelių toksiškumo žalą, kurią sukelia doksorubicinas, pagerinti Dex aktyvumą slopinant osteogenezę, slopinti kaulų retėjimą, kurį sukelia GC, ir turėti antiosteoporozės poveikį. . Todėl kempferolis ne tik didina kaulų formavimąsi ir slopina kaulų rezorbciją, bet ir turi kraujagyslių apsauginį potencialą ir gali atlikti svarbų vaidmenį gydant GIONFH.
Kaempferolio paruošimas
Hidrolizė, siekiant gauti tarpinį hidroksiacetofenono produktą
1.1) Į reaktorių įpilkite 30 g dihidromiricetino, kurio kiekis didesnis nei 98%, tada įpilkite 400 g natrio hidroksido tirpalo, kurio masės dalis yra 15%, išmaišykite ir tolygiai išmaišykite, pakaitinkite ir šaldytuve, ir atlikite hidrolizės reakciją; monitorius su didelio efektyvumo skysčių chromatografija iki Reakcijos kontrolės baigtis buvo tada, kai hidroksiacetofenono tarpinis produktas nebedidėjo. Po 2 valandų reakcija buvo sustabdyta. Atvėsinkite temperatūrą iki 30 laipsnių, lėtai įpilkite į reakcijos tirpalą 50% druskos rūgšties tirpalo, sureguliuokite pH iki maždaug 6,2, maišykite 2 valandas, leiskite nusistovėti 1 valandą ir filtruokite, kad gautumėte šviesiai geltoną klampią kietą medžiagą.
1.2) Įpilkite 150 g 95% etanolio į šviesiai geltoną klampią kietą medžiagą, gautą 1.1 veiksme), kaitinkite ir virkite su grįžtamu šaldytuvu 1 valandą, tada karštą filtruokite, kad gautumėte kietą medžiagą, tada įpilkite 90 g 95% etanolio į kietą medžiagą, pakaitinkite ir virkite su grįžtamu šaldytuvu. dar kartą 1 valandą ir sumažinkite iki Leiskite pastovėti 2 valandas kambario temperatūroje, tada filtruokite ir išdžiovinkite, kad gautumėte 17,8 g šviesiai geltonos kietos medžiagos, būtent hidroksiacetofenono tarpinio junginio (2-hidroksi-1-) (2, 4,6-trihidroksifenil)acetilas).
Katalizinis žiedo uždarymas neapdorotam dihidrokaempferoliui gauti
2.1) Į reakcijos buteliuką įpilkite 17,8 g hidroksiacetofenono tarpinio produkto, gauto vykdant 1.2) veiksmą, įpilkite 92 g DMF ir maišykite, kol hidroksiacetofenono tarpinis produktas visiškai ištirps.
2.2) Į 2.1 veiksmą atliktą tirpalą įpilkite 3,55 g prolino), pakelkite temperatūrą iki 65 laipsnių ir laikykite pastovią. Ištirpinkite 13,9 g p-hidroksibenzaldehido 20 g DMF ir lėtai įlašinkite jį į reakcijos buteliuką ir užbaikite lašinimą maždaug per 2 valandas. Pasibaigus lašinimui, temperatūra pakeliama iki 70 laipsnių ir palaikoma šiltai bei atliekama katalizinė uždaro ciklo reakcija. Stebima didelio efektyvumo skysčių chromatografija, reakcijos kontrolės baigtis yra tada, kai dihidrokaempferolio tarpinio junginio nebedidėja. Reakcija baigiasi maždaug po 7 valandų.
2.3) Nuleiskite 2.2) veiksme gautą tirpalą iki kambario temperatūros, įpilkite 350 g 5% ledinės acto rūgšties tirpalo, maišykite 2 valandas ir lėtai nusodinkite kietą medžiagą. Filtruokite, filtro pyragą nuplaukite vandeniu iki neutralaus ir išdžiovinkite, kad gautumėte 27,6 g neapdoroto dihidrokaempferolio.
Kempferolio paruošimas oksidacijos būdu
Į reakcijos buteliuką įpilkite 27,6 g neapdoroto dihidrokaempferolio, gauto 2.3) veiksme, įpilkite 275 ml 65% etanolio, tolygiai išmaišykite, tada įpilkite 6 g bevandenio kalio karbonato, įpilkite deguonies, tada pakaitinkite ir virkite su grįžtamu šaldytuvu, kad vyktų oksidacijos reakcija. efektyvumo skystis Stebėta fazinės chromatografijos būdu, reakcijos kontrolės baigtis buvo tada, kai kempferolio nebedidėja, o reakcija baigėsi maždaug po 8 valandų. Sumažinkite iki kambario temperatūros ir palikite per naktį, filtruokite, kad gautumėte geltoną kietą medžiagą, įpilkite 200 g vandens, virkite su grįžtamu šaldytuvu 2 valandas, filtruokite, filtro pyragą nuplaukite vandeniu ir išdžiovinkite, kad gautumėte 22,3 g kempferolio, kurio kiekis 98% (HPLC).
Jeigu norite sužinoti daugiau, susisiekitesales@sxytbio.com,Spustelėkite čia, jei norite susisiekti su mumis internetu
