Įvadas:
Mucuna yra džiovintos Mucuna genties sėklos, daugiausia auginamos Guangxi, Guizhou ir kituose Kinijos regionuose. Levodopa yra pagrindinė veiklioji medžiaga. Levodopa yra vienas iš norepinefrino ir dopamino sintezės organizme pirmtakų ir gali padidinti dopamino kiekį smegenų audinyje. Tai svarbi biologiškai aktyvi medžiaga gyvuose organizmuose ir svarbus tarpinis produktas biocheminiame metabolizmo kelyje nuo l-tirozino iki katecholamino krovinio melanino. Levodopa yra dopamino pirmtakas ir yra bendras tarptautinis jos prekės pavadinimas. Levodopa yra aminorūgščių klasės kairę pasukanti medžiaga, išgaunama iš ankštinių šeimos sėklų. Levodopos tabletės paprastai suyra ir ištirpsta skrandyje, kol pasišalina į dvylikapirštę žarną, o tada patenka į plonąją žarną, kur jos absorbuojamos į kraują viršutinėje plonosios žarnos dalyje. Nedidelė levodopos dalis ilgainiui prasiskverbia pro „kraujo-smegenų barjerą“ į smegenis, kur ją pasisavina nigrostrialinės nervinės ląstelės arba kitos nervinės ląstelės, kur fermentas dopa dekarboksilazės pašalina karboksilo grupę ir paverčia dopaminu. taip papildant dopamino kiekį smegenyse ir sumažinant Parkinsono ligos simptomus, gyvatės įkandimus ir vyrų nevaisingumą.
Funkcija:
Levodopa yra naudinga gydant Parkinsono ligą ir Parkinsono sindromą, nes ji virsta dopaminu dekarboksilinant dopa dekarboksilaze.
Gydo kepenų komą, gerina ir sustiprina centrinę funkciją, yra naudingesnė reguliuojant rankų judesius ar raumenų paralyžių bei atsipalaidavimą.
Miego skatinimas ir miego nuovargio gerinimas;
Kaulų tankio padidėjimas ir osteoporozės atstatymas;
Didinant raumenų jėgą ir gerinant raumenis
Pagerina vyrų sveikatą
Taikymas:
Levodopa yra vienas iš veiksmingiausių produktų, skirtų tremoro paralyžiui palengvinti, ir yra vienas iš pirmtakų norepinefrino ir dopamino, kurie yra katecholaminai organizme, sintezei.
Levodopa prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą į smegenis, kur dopa dekarboksilazės dekarboksilinama į dopaminą, taip palengvinant Parkinsono ligos simptomus.
Sąveika:
Vitaminas B6 yra dopamino dekarboksilazės kofaktorius ir gali padidinti periferinių audinių dekarboksilazės aktyvumą. Didelės dozės naudojimas gali sumažinti šio produkto poveikį. Šio produkto negalima vartoti kartu su vitaminu B6. Tačiau kartu su dekarboksilazės inhibitoriais vitaminas B6 gali skatinti dopamino dekarboksilinimą smegenyse ir sustiprinti levodopos poveikį.
Negalima naudoti su rezerpinu ir adrenaliną primenančiais produktais
Sąveika su maistu: venkite daugiavalenčių jonų. Geležies druskos gali sumažinti levodopos absorbciją. Vartoti valgio metu arba nevalgius. Daug baltymų turinti dieta gali sulėtinti levodopos absorbciją ir AUC.
Metabolizmas:
Levodopa arba paverčiama dopaminu, veikiant aromatinei L-aminorūgšties dekarboksilazei, arba O-metilinama į 3-O-metildopą, veikiant katechol-O-metiltransferazei.
3-O-metildopa negali būti metabolizuojama į dopaminą3. Kai levodopa virsta dopaminu, ji per įvairius medžiagų apykaitos procesus virsta sulfatuotais arba gliukuronizuotais metabolitais, epinefrinu E arba homovanilo rūgštimi.
Pagrindiniai metabolitai yra 3, 4-dihidroksifenilacto rūgštis (13-47 proc.) ir homovanilo rūgštis
Sintetinis metodas
Ekstrahavimas buvo atliktas taip: Mucuna buvo susmulkinta ir tris kartus ekstrahuota 30 procentų etanolio ir 0,1 procento acto rūgšties mišiniu kambario temperatūroje 24 valandas. Ekstraktas filtruojamas ir gaunamas. Ekstraktas sukoncentruotas sumažintame slėgyje (21,3 kPa), kristalizuotas ir paliktas stovėti per naktį 0-10 laipsnių temperatūroje. Ekstraktas filtruojamas ir neapdorota levodopa ekstrahuojama. Neapdorotas produktas buvo ištirpintas 1 N druskos rūgštyje, filtruojamas su aktyvuota anglimi ir filtratas neutralizuojamas nedideliu kiekiu vitamino C iki pH 3,5 su 2 N amoniaku, kad nusodintų daug kristalų. 0-10 laipsnis 4 val. ir filtruojamas. Filtro pyragas du kartus plaunamas distiliuotu vandeniu, kuriame yra nedidelis vitamino C kiekis, ir vieną kartą dehidratuotas, pamirkant acetonu. 60-70 laipsnis buvo išdžiovintas, kad būtų gauta levodopa.
Klinikinis tyrimas:
Karbidopa vartojama kartu su levodopa tremoriniam paralyžiui gydyti.
Karbadopa slopina periferinės levodopos dekarboksilinimą į dopaminą, kuris neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl mažas levodopos dozes, patenkančias į smegenis, gali paveikti dekarboksilaze, todėl pasiekiama veiksminga dopamino koncentracija ir sumažėja šalutinis periferinio dopamino poveikis. Karbidopa neturi specifinio nepageidaujamo poveikio ir, nors ji gali sumažinti nepageidaujamų reakcijų, susijusių su vien levodopa, dažnį, gali pasireikšti tokie simptomai kaip burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas ir kiti simptomai, todėl jį reikia vartoti prižiūrint gydytojui. .
Levodopos atsakas į Parkinsono ligą
Nepaisant žinomos levodopos naudos mažinant Parkinsono ligos simptomus, buvo išreikštas susirūpinimas, kad jos vartojimas gali paspartinti neurodegeneraciją. Daugelyje tyrimų buvo vertinamas levodopos poveikis Parkinsono ligos progresavimo greičiui.levodopa arba lėtina Parkinsono ligos progresavimą, arba turi ilgalaikį poveikį ligos simptomams. Ar levodopa yra žalinga, naudinga ar nedaro įtakos Parkinsono ligos progresavimo greičiui, nežinoma ir nepaprastai svarbu tiek moksliniu, tiek klinikiniu požiūriu. Todėl norint įvertinti levodopos poveikį Parkinsono ligos eigai, reikia atlikti daug klinikinių tyrimų. Galimas ilgalaikis levodopos poveikis Parkinsono ligai lieka neaiškus.
Levodopos poveikis melanocitams melanino biologiniam aktyvumui
Tirozino sintezę melanocituose katalizuoja tirozinazė, kad susidarytų dopa, kuri vėliau oksiduojama į dopachinoną, kuriam vyksta multimerizacijos reakcija ir susidaro bespalvis dopaminas. Esant izomerazei, dopaminas virsta tikru melaninu. Tinka žmonėms, kuriems trūksta tirozino, kad pagerintų melanino susidarymą. Šiuo išradingu būdu melaninas gali būti suformuotas nedalyvaujant tirozinui ir dopai.
Kitas tyrimas:
Jūrinis sukibimas:
l-DOPA yra pagrindinis junginys formuojant jūrinius lipniuosius baltymus, tokius kaip midijose. Manoma, kad jis yra atsakingas už šių baltymų atsparumą vandeniui ir greitą kietėjimą. l-DOPA taip pat gali būti naudojamas siekiant išvengti paviršių užsiteršimo, klijuojant antifoulingus polimerus prie jautraus pagrindo. Universali L-DOPA chemija gali būti panaudota nanotechnologijoje. Pavyzdžiui, buvo nustatyta, kad DOPA turintys savaime susirenkantys peptidai sudaro funkcines nanostruktūras, klijus ir gelius.
Jeigu norite sužinoti daugiau, susisiekite sales@sxytbio.com,Spustelėkite čia, jei norite susisiekti su mumis internetu
